微信股票配资 [Lys0, Ala3]-Bradykinin ；Lys-Arg-Pro-Ala-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg_搜狐网

基本信息英文名称：[Lys⁰, Ala³]-Bradykinin；别名：Lys-Ala³-Bradykinin、Kallidin analog (Ala³) 中文名称：[0 - 赖氨酸，3 - 丙氨酸]- 缓激肽氨基酸序列：Lys-Arg-Pro-Ala-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg 单字母序列：K-R-P-A-G-F-S-P-F-R 三字母序列：Lys-Arg-Pro-Ala-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg 分子量：1162.37 Da（计算值）分子式：C₅₄H₈₃N₁₇O₁₂ 等电点：约 12.41（强碱性多肽，生理 pH 下带较高正电荷） CAS 号：103545-18-2结构信息

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该多肽为线性十肽，是缓激肽（Bradykinin）的位点特异性类似物。核心结构特征为：0 位赖氨酸（Lys）替换天然缓激肽的 N 端精氨酸（Arg），3 位丙氨酸（Ala）替换天然脯氨酸（Pro）。N 端为游离氨基，C 端为游离羧基，无翻译后修饰。序列含多个碱性氨基酸（Lys、Arg）与脯氨酸（Pro），赋予强碱性与刚性构象特征；含丝氨酸（Ser）、苯丙氨酸（Phe）等残基，整体亲水性较强（GRAVY 值约 - 0.99）。

作用机理

作为激肽受体（主要为 B₁与 B₂受体）的选择性激动剂，通过结合 G 蛋白偶联受体发挥作用。与 B₂受体结合后激活 Gq/PLC 通路，促进 IP₃与 DAG 生成，介导细胞内 Ca²⁺释放与 PKC 激活，进而调控血管舒张、平滑肌收缩、炎症介质释放及疼痛信号传导。3 位 Ala 替换增强受体结合亲和力与代谢稳定性，0 位 Lys 提升水溶性与生物利用度；其代谢产物可选择性激活 B₁受体，参与炎症相关病理过程。

研究进展构效关系：1986 年 Mindroiu 等首次报道该类似物的合成与体外活性，证实 3 位 Ala 替换显著提升对 B₂受体的亲和力与体内活性，为速激肽受体配体优化提供结构依据。药理学应用：广泛用于心血管与炎症模型研究，阐明激肽系统在高血压、类风湿关节炎及血管通透性调节中的作用；其稳定的构象使其成为受体结合与信号转导研究的工具肽。结构解析：近年冷冻电镜研究揭示其与 B₂受体结合的分子机制，配体呈 S 型构象嵌入结合口袋，通过保守残基相互作用稳定受体活化状态，为药物设计提供原子级结构基础。药物开发：作为先导分子，用于开发治疗炎症性肠病、神经性疼痛及心血管疾病的候选药物，重点优化其受体选择性与体内半衰期。溶解与保存

溶解：易溶于水、PBS 等中性缓冲液，可直接溶解使用；难溶于有机溶剂，若需溶解可先用少量 DMSO 或甲醇助溶，再用缓冲液稀释。含碱性残基，酸性条件下溶解度提升，碱性条件下易聚集，建议控制 pH 6–8。

保存：冻干粉密封避光，-20℃或 - 80℃保存，可稳定 6 个月以上；溶解后分装，避免反复冻融，4℃短期保存（≤1 周），-20℃长期保存（≤3 个月）。

相关多肽缓激肽（Bradykinin）：序列 RPPGFSPFR，天然九肽，B₁/B₂受体激动剂，为该类似物的母肽。赖氨酰缓激肽（Kallidin）：序列 KRPGFSPFR，天然十肽，0 位为 Lys，3 位为 Pro，是天然存在的缓激肽前体。 [Ala³]-Bradykinin：3 位 Ala 替换的缓激肽类似物，无 0 位 Lys，用于评估 3 位残基对受体活性的影响。 Des-Arg⁹-Bradykinin：缓激肽 C 端截短产物，B₁受体选择性激动剂，参与炎症反应。相关文献 Mindroiu T, et al. Synthesis and biological activity of analogs of bradykinin. Journal of Biological Chemistry, 1986, 261(16): 7407-7413. Kato H, et al. Structure-activity relationships of bradykinin analogs: effects of amino acid substitutions at positions 3 and 8. FEBS Letters, 1988, 232(2): 252-256. Jensen R T, et al. International Union of Pharmacology. LXVIII. Mammalian Bombesin Receptors: Nomenclature, Distribution, Pharmacology, Signaling, and Functions in Normal and Disease States. Pharmacological Reviews, 2008, 60(1): 1-42. Leeb-Lundberg L M, et al. International Union of Pharmacology. LXXIX. Bradykinin Receptors: Nomenclature, Pharmacology, and Signal Transduction. Pharmacological Reviews, 2005, 57(4): 547-573. Yang B, et al. Structural basis of bradykinin B2 receptor activation by peptide ligands. Nature Communications, 2021, 12(1): 5876.

产品信息来源：楚肽生物

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